鹽酸在藥物里到底起什么作用？

鹽酸在藥物中的應(yīng)用非常常見，馬丁代爾大藥典帶有鹽酸字樣的藥物有625種，考慮到有時候僅有Cl離子的時候，中文里面還是翻譯為鹽酸字樣的藥物，可以找到691種。

那么鹽酸字樣的藥物為什么在生活中如此常見呢？

將藥物制成鹽酸鹽，在藥學(xué)領(lǐng)域被稱為“成鹽”， 即兩種離子狀態(tài)的分子通過離子鍵結(jié)合在一起，他往往能夠極大程度的改變藥物的物理化學(xué)性質(zhì)。

1. 生物活性：主要考慮的是藥物代謝動力學(xué)（藥物吸收的程度和速度）和毒性，因為在藥物篩選階段重要的是確定哪種化合物有效，不存在吸收的問題，毒性的考察也很少。但在藥物的開發(fā)階段，藥物的吸收就成為重要的影響因素了。由于藥物的鹽酸鹽往往是各種鹽中溶解度很高的，氯離子往往完全沒有毒性（釋放速度太快當(dāng)然也是會超過中毒劑量的，所以其實也不是越高越快越好的），因此常常被選中，特別針對于溶解度低的藥物。成鹽后還能改變藥物分子的微環(huán)境，使得藥物溶出改變。但成鹽后遠沒有只是簡單提高溶解度那么簡單，成鹽后溶解過程復(fù)雜了許多，并且你也不知道到底哪個鹽的溶解度高，生物活性高（預(yù)測各種鹽的溶解度差異還是很難的）。堿性藥物的鹽（假設(shè)這個就是硫酸鹽）服下后到達胃部（pH 1-3，酸性）后，溶解一部分這部分在胃部吸收一部分后續(xù)在小腸繼續(xù)吸收。有部分藥物能夠和胃酸結(jié)合后生成鹽酸鹽，在酸性環(huán)境下，沉淀出來了，但到了小腸（pH 5-7 ，中性）中又轉(zhuǎn)化為藥物分子自身，之后被吸收了。這一過程明顯受許多因素影響（胃排空時間，胃內(nèi)的pH等）。 

2. 物理化學(xué)穩(wěn)定性，有些藥物自身的熔點很低，成為鹽之后，它的熔點會升高，這樣穩(wěn)定性就會變好（常溫下降解速度下降，雜質(zhì)的量就能夠減少）。另外物理穩(wěn)定性也是很好玩的方面，有些藥物在固體情況下會隨著周圍的環(huán)境發(fā)生相互轉(zhuǎn)化，極端的是例子，同樣是碳，既可以是硬的金剛石，還可以是超軟的石墨（多晶型現(xiàn)象）。藥物也會有這樣的轉(zhuǎn)變，藥物生產(chǎn)過程中的溫度、濕度、操作條件，甚至偶爾的雜質(zhì)都會引起藥物分子的排布發(fā)生巨大變化，即發(fā)生了晶型的轉(zhuǎn)變，而不同晶型間的生物活性會存在差異。但仔細看看鹽的多晶型報道就很少，不過鹽也有鹽的問題，往往在高濕度下潮解。 　　3. 易于放大生產(chǎn)，這點我想鹽酸鹽占優(yōu)勢，鹽酸又便宜又方便，做起來簡單，加進去就好。但有時候一些鹽酸鹽可能制不出來，可以通過改變?nèi)軇┑姆椒ㄖ苽洹?/span>